| Nama Produk | Serbuk Lorundrostat |
| Nama Penuh IUPAC | N-[trans-4-(asetilamino)sikloheksil]-2-[4-(5-(4-metilfenil)-1,2,4-triazin-3-yl)piperazin-1-yl]acetamide |
| Penampilan | Putih{0}}putih hingga kuning air pucat padat kristal |
| Nombor CAS | 1820940-17-7 |
| Formula Molekul | C24H33N7O2 |
| Berat Molekul | 451.57 g/mol |
| Kesucian | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% (HPLC) |
| Sijil | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Keterlarutan | DMSO: Larut sedikit (0.1–1 mg/mL) – pelarut standard untuk penyediaan larutan stok; Air / Etanol / Metanol: Praktikal tidak larut; Penampan akueus: Keterlarutan sangat rendah |
| Penyimpanan | −20 darjah , di bawah suasana lengai, terlindung daripada cahaya |
Penerangan Produk
Apakah Lorundrostat?
API Lorundrostat (bahan farmaseutikal aktif) ialah perencat aldosteron synthase (CYP11B2) oral yang sangat selektif yang dibangunkan oleh Mineralys Therapeutics dan kini dalam ujian klinikal Fasa III. Mekanisme tindakan terasnya adalah untuk mengurangkan pengeluaran aldosteron dengan menghalang enzim CYP11B2, dengan itu digunakan untuk merawat hipertensi yang tidak terkawal dan hipertensi refraktori.
Produk Panas
Aplikasi Lorundrostat
Berdasarkan bukti-bukti perubatan dan saluran paip pembangunan klinikal, aplikasi Lorundrostat boleh diringkaskan secara sistematik kepada tiga bidang aplikasi teras, semuanya berpusat di sekitar teras patofisiologi "ketidakseimbangan aldosteron".
1: Hipertensi tidak terkawal dan hipertensi refraktori (aplikasi teras)
Ini ialah arah aplikasi utama semasa Lorundrostat dan petunjuk asas untuk aplikasi NDAnya.
Bukti dan Data Klinikal:
Lancarkan-percubaan HTN fasa III: mendaftarkan 1083 pesakit yang tekanan darahnya tidak dikawal pada 2-5 ubat antihipertensi. Pada minggu ke-6, tekanan darah sistolik kumpulan dos 50 mg menurun sebanyak 16.9 mmHg, yang jauh lebih baik daripada kumpulan plasebo.
2: Hipertensi digabungkan dengan penyakit buah pinggang kronik (CKD) dan proteinuria
Ini adalah aplikasi kedua paling berpotensi Lorundrostat, menyasarkan "kitaran ganas" hipertensi dan memburukkan fungsi buah pinggang.
Bukti dan Data Klinikal (Teroka-Percubaan Fasa II CKD):
Percubaan Explore-CKD (NCT06150924) mendaftarkan pesakit dengan hipertensi tidak terkawal, CKD (eGFR Lebih daripada atau sama dengan 30) dan proteinuria (UACR 200-5000 mg/g) yang menerima terapi latar belakang dengan SGLT2i dan ACEi/ARB.
Manfaat Lorundrostat
1. Faedah antihipertensi yang sangat baik
Kesan penurunan tekanan darah-Lorundrostat telah disahkan secara konsisten merentas berbilang kajian klinikal dan meta-analisis.
Ringkasan Bukti Teras:
| Kajian/Analisis | Saiz Sampel | Pengurangan SBP (vs Placebo) | Kepentingan Utama |
|---|---|---|---|
| Lanjutan-HTN Fasa II (pemantauan ambulatori 24 jam) | 285 | -7.9 mmHg (50mg lengan) | Pemantauan BP ambulatori "standard emas" yang digunakan, memberikan hasil klinikal yang mantap |
| Meta-analisis (3 RCT) | 1,568 | Pejabat SBP -7.94 mmHg; 24j SBP -6.65 mmHg | Bukti tahap- tinggi merentas kajian, kepelbagaian rendah |
| Satu lagi Meta-analisis (3 RCT) | 1,426 | Lengan dos-stabil -9.81 mmHg | Penemuan yang sangat konsisten mengesahkan keberkesanan yang mantap |
| Meta-analisis + Analisis Jujukan Percubaan (3 RCT) | 1,562 | Pejabat SBP -8.26 mmHg; DBP -3.53 mmHg | Analisis berurutan mengesahkan kesimpulan yang kukuh, tidak |
2. Kelebihan mekanikal yang unik: selektiviti tinggi
Ini ialah faedah teras yang membezakan Lorundrostat daripada ejen pesaing.
| Dimensi Perbandingan | Lorundrostat | MRA tradisional (cth, Spironolactone) |
|---|---|---|
| Tapak Tindakan | Menghalang pengeluaran aldosteron (campur tangan huluan) | Menyekat reseptor aldosteron (hormon masih beredar) |
| Pemilihan Sasaran | CYP11B2 lwn CYP11B1=374-lipat | Tidak{0}}pilihan |
| Melarikan diri Aldosteron | Secara teorinya boleh dielakkan | Mungkin berlaku dengan-penggunaan jangka panjang |
| Risiko Kekurangan Adrenal | Pengurangan 85% (RR=0.15) | Risiko gangguan paksi hormon wujud |
| Dimensi | Faedah Teras |
|---|---|
| Keberkesanan | Pengurangan BP berasaskan-tinggi-(pengurangan SBP 7.9–9.8 mmHg), dengan liputan BP ambulatori 24 jam |
| Mekanisme | Selektif 374 kali ganda → perencatan aldosteron huluan → gangguan kortisol minimum → pengurangan 85% dalam risiko kekurangan adrenal |
| Liputan Penduduk | Bukti manfaat dalam populasi hipertensi tahan, CKD, dan OSA; konsisten merentas kaum, jantina dan BMI |
| Nilai Komersial | Semakan FDA sedang dijalankan (PDUFA Dis 2026); Pertama-dalam-Potensi kelas; Tetingkap pasaran API boleh diramal dan boleh diambil tindakan |
Pembungkusan & Penghantaran
Maklum Balas Pelanggan
HALAMAN HUBUNGI
1. Kaedah pertanyaan:
E-mel:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Pemesejan segera dalam talian
2.Maklumat Hubungan:
Nama: Alice
Telefon :+8618509260106
E-mel:alice@xaheshun.com
Soalan Lazim
S: Apakah nombor CAS dan identiti kimia asas API Lorundrostat?
A: Nombor CAS: 1820940-17-7 Formula molekul: C₂₄H₃₃N₇O₂, berat molekul: 451.56 g/mol Kod pembangunan ialah MT-4129 -3-9, dan pengecam UNII ialah KA8W5LDS6Z
S: Apakah status kawal selia FDA semasa Lorundrostat?
J: FDA telah menerima Permohonan Ubat Baharu (NDA) untuk lorundrostat untuk rawatan hipertensi pada orang dewasa. Tarikh tindakan sasaran Akta Yuran Pengguna Ubat Preskripsi (PDUFA) ialah 22 Disember, 2026 . Ia belum lagi diluluskan oleh FDA-tetapi menghampiri pencapaian keputusan kawal selia.
S: Apakah gred/kualiti yang tersedia pada masa ini untuk perolehan?
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99% bergantung kepada pembekal. API GMP gred-farmaseutikal untuk pengeluaran komersial belum lagi tersedia secara meluas sementara menunggu kelulusan FDA.
S: Apakah tanda-tanda yang dirancang di luar hipertensi?
J: Selain hipertensi, lorundrostat juga sedang dibangunkan untuk penyakit buah pinggang kronik (CKD) dan apnea tidur obstruktif (OSA) Percubaan Explore-CKD dalam hipertensi dengan CKD dan albuminuria telah menunjukkan data keberkesanan yang positif
S: Apakah pertimbangan keselamatan utama?
J: Kejadian buruk yang memerlukan pemantauan termasuk hiperkalemia, hiponatremia, dan hipotensi. Dalam Teroka-CKD, tiga peserta telah menghentikan rawatan akibat kejadian buruk termasuk hiperkalemia dan kecederaan buah pinggang akut . Walau bagaimanapun, selektiviti 374 kali ganda bermakna tiada penindasan yang bermakna secara klinikal terhadap pengeluaran kortisol basal atau dirangsang - pembeza utama daripada agen yang kurang selektif.
Cool tags: penyelidikan lorundrostat api, China penyelidikan lorundrostat api pengeluar, pembekal, kilang, Clotrimazole untuk krim antijamur, Serbuk Mentah Loratadine, Circadian Rhythm ညှိနှိုင်းမှုများအတွက် Melatonin, Melatonin untuk Melegakan Gangguan Tidur, Metilena Biru untuk Penyelidikan Sel, Neomycin sulfat untuk mencegah jangkitan pembedahan pasca
